ステーブラ 副作用 特徴と注意点 医師向け解説

ステーブラ 副作用

ステーブラ 副作用 頻度 口渇 便秘

ステーブラ（一般名：イミダフェナシン）は過活動膀胱治療薬として2007年に承認された抗コリン薬です。

参考）ステーブラ錠0.1mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書…

この薬剤の副作用で最も頻度が高いのは、口渇・口内乾燥で33.1%、次いで便秘が13.6%と報告されています。

参考）ウリトス、ステーブラ［イミダフェナシン］作用機序、特徴、副作…

これらの副作用は、イミダフェナシンの抗コリン作用によるものです。具体的には、ムスカリン受容体サブタイプのM3受容体を遮断することで発生します。

参考）ウリトス、ステーブラ（イミダフェナシン）の作用機序：過活動膀…

その他の消化器系副作用として、以下の症状が報告されています。

• 胃部不快感・腹部不快感（0.1〜5%未満）
• 悪心（0.1〜5%未満）
• 腹痛（0.1〜5%未満）
• 腹部膨満（0.1〜5%未満）
• 下痢（0.1〜5%未満）
• 食欲不振（0.1〜5%未満）
• 消化不良（0.1〜5%未満）
• 胃炎（0.1〜5%未満）
• 嘔吐（0.1〜5%未満）
• 口唇乾燥（0.1〜5%未満）
• 異常便（0.1〜5%未満）
• 口内炎（0.1〜5%未満）

参考）https://hokuto.app/medicine/j2cWO8tZP5FpjYNJ7r0J

精神神経系の副作用

• 眠気（0.1〜5%未満）
• 味覚異常（0.1〜5%未満）
• めまい（0.1〜5%未満）
• 頭痛（0.1〜5%未満）
• しびれ（頻度不明）

泌尿器系では、残尿（1.8%）、尿中白血球陽性（1.6%）、排尿困難（1.1%）などが報告されています。

参考）https://clinicalsup.jp/jpoc/drugdetails.aspx?code=59399

日経メディカル処方薬事典：ステーブラ錠0.1mgの基本情報
薬価や用法用量、副作用の一覧など、医療従事者向けの基本情報が掲載されています。

ステーブラ 副作用 重大 アレルギー 肝機能障害

ステーブラには、頻度は低いものの重篤な副作用がいくつか存在します。これらは即時に対応が必要となるため、医療従事者は特に注意が必要です。

重大な副作用として添付文書に記載されているものは以下の通りです。

1. 急性緑内障（0.06%）：抗コリン作用により眼圧が上昇し、急性緑内障を発症する可能性があります。

参考）ステーブラ錠0.1mgの基本情報(副作用・効果効能・電子添文…

2. 尿閉：抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、尿閉をきたすことがあります。

参考）https://medical.itp.ne.jp/kusuri/shohou-20120000000041/

3. 肝機能障害：AST、ALT、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害が発現することがあります。

4. 麻痺性イレウス：著しい便秘や腹部膨満感等があらわれた場合には、投与を直ちに中止し、適切な処置を行う必要があります。

5. 幻覚・せん妄：抗コリン作用により、特に高齢者で幻覚やせん妄が発現することがあります。

6. QT延長、心室性頻拍：QT延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等の心電図異常が報告されています。重篤な心疾患を持つ患者では、症状が悪化するおそれがあります。

7. ショック、アナフィラキシー：じん麻疹、呼吸困難、血圧低下などの過敏症状があらわれることがあります。

肝機能障害の症状としては、全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる（黄疸）などが初期症状として現れる可能性があります。

参考）ステーブラ錠0.1mgの基本情報（作用・副作用・飲み合わせ・…

心電図異常に関しては、動悸、期外収縮、血圧上昇などの循環器系症状も報告されています。

患者向医薬品ガイド：ステーブラ錠0.1mg,ステーブラOD錠0.1mg
患者向けのわかりやすい説明書で、主な副作用や注意点が記載されています。

ステーブラ 副作用 高齢者 認知症 注意点

高齢者におけるステーブラの使用には、特に慎重な対応が求められます。

認知症または認知機能障害のある患者には、原則として投与しないこととされています。

参考）医療用医薬品 : ステーブラ (ステーブラ錠0.1mg 他)

これは、抗コリン作用により症状が悪化するおそれがあるためです。

過活動膀胱の症状を明確に認識できない認知症患者は、本剤の投与対象とはなりません。

高齢者では、以下の点に注意が必要です。

• せん妄や幻覚のリスク：抗コリン薬は高齢者でせん妄や幻覚を引き起こす可能性があり、認知機能の悪化を招くことがあります。

• 転倒リスク：めまい、眠気、眼調節障害（羞明、霧視、眼異常感等）があらわれることがあるため、自動車の運転や危険を伴う機械の操作には注意が必要です。

参考）くすりのしおり : 患者向け情報

• 尿閉の悪化：抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、尿閉が悪化する可能性があります。

• 便秘の悪化：消化管運動が低下している患者では、抗コリン作用により便秘がさらに悪化する可能性があります。

• 体温調節障害：抗コリン作用により発汗が抑制され、熱中症のリスクが高まります。

参考）https://www.mhlw.go.jp/content/11121000/kourei-tekisei_web.pdf

しかし、膀胱選択性が高いとはいえ、M3受容体は唾液腺分泌や腸管収縮にも関与しているため、口渇や便秘の副作用は依然として高頻度に発生します。

高齢者の医薬品適正使用の指針（総論編）
高齢者における抗コリン薬の使用に関する注意点が、厚生労働省の指針として記載されています。

ステーブラ 副作用 作用機序 膀胱選択性 特徴

イミダフェナシン（ステーブラ）は、ムスカリン受容体サブタイプのM3およびM1に対して選択的な拮抗作用を示す抗コリン薬です。

参考）https://www.ono-pharma.com/sites/default/files/ja/news/press/n11_0405.pdf

作用機序。

膀胱の収縮には、アセチルコリンがムスカリン受容体に作用することが関与しています。

• M1受容体：アセチルコリンを放出する神経側に存在し、M1受容体にアセチルコリンが作用すると、よりアセチルコリンの放出が促されます。

• M3受容体：膀胱側に存在し、M3受容体にアセチルコリンが作用すると膀胱が収縮し、排尿が促進されます。

イミダフェナシンは、これらのM1受容体とM3受容体を選択的に阻害することで、アセチルコリンの作用を抑制し、膀胱の収縮を抑えることができます。

膀胱選択性の特徴。

イミダフェナシンの最大の特徴は、膀胱選択性の高さです。

薬理学的研究によると、イミダフェナシンは唾液腺分泌抑制作用に比べ、膀胱の収縮抑制作用が相対的に強いことが報告されています。

参考）ウリトス、ステーブラ：第3の過活動膀胱治療薬が登場：日経メデ…

具体的には、膀胱収縮に対する阻害効果の強さは以下の順です。

また、唾液分泌に対する阻害効果の強さは。

しかし、膀胱容量を指標とした選択性（膀胱/唾液腺の比率）では。

このように、イミダフェナシンは他の抗コリン薬と比較して膀胱選択性が非常に高いことがわかります。

意外な情報：イミダフェナシンは、M3受容体とM1受容体に対して選択的に高い親和性を有していますが、M2受容体への親和性は比較的低いことが特徴です。

M2受容体は心臓のペースメーカー機能に関与しているため、M2への親和性が低いことは、心電図異常（QT延長、心室性頻拍等）のリスクを低減する可能性があります。

ただし、QT延長や心室性頻拍などの心電図異常は、依然として報告されているため、重篤な心疾患を持つ患者には注意が必要です。

イミダフェナシンの薬理学的特徴や作用機序について、学術的な解説が記載されています。

ステーブラ 副作用 服用中 注意点 飲み合わせ

ステーブラを服用中の患者には、以下の注意点や飲み合わせに関する情報を提供する必要があります。

禁忌（投与しないこと）。

• 尿閉を有する者

• 幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している者及び麻痺性イレウスのある者

• 消化管運動・緊張が低下している者

• 閉塞隅角緑内障

• 重症筋無力症

• 重篤な心疾患

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 認知症又は認知機能障害のある患者

併用注意。

• 抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、抗ヒスタミン剤、抗パーキンソン病薬、抗不整脈薬（キノニジン系）等）：抗コリン作用が増強されるおそれがあります。

参考）医療用医薬品 : ステーブラ (相互作用情報)

• ドネペジル塩酸塩：ドネペジルはコリンエステラーゼ阻害薬であり、イミダフェナシンの抗コリン作用と拮抗するため、相互に効果が減弱する可能性があります。

服用中の注意点。

1. 自動車の運転：眼調節障害（羞明、霧視、眼異常感等）、めまい、眠気があらわれることがあるため、本剤投与中の患者には、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に注意させる必要があります。

2. 効果不十分な場合：本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と投与せず、適切な治療を考慮する必要があります。

3. 肝機能・腎機能障害のある患者：中等度以上の肝障害のある者、重度の腎障害のある者は、1回0.1mg、1日2回投与とされています。

4. 高齢者：高齢者では、抗コリン作用による副作用（せん妄、幻覚、尿閉、便秘等）のリスクが高いため、低用量から開始し、慎重に増量する必要があります。

用法・用量。

通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与します。

参考）https://www.ono-pharma.com/sites/default/files/ja/news/press/news20070418.pdf

効果不十分な場合は、1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できます。

剤形。

ステーブラには、以下の剤形があります。

• ステーブラ錠0.1mg：経口錠
• ステーブラOD錠0.1mg：口腔内崩壊錠（2011年4月5日発売）

OD錠は、高齢者や嚥下機能の低下した患者、さらには水分の摂取を控えておられる患者にも有用です。

ステーブラOD錠0.1mgとの飲み合わせ情報
併用禁忌や併用注意のある薬剤の一覧が掲載されています。

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